პროდუქტები
ცეტილისტის ფხვნილი (282526-98-1)
ცეტილისტის ფხვნილი (282526-98-1) ვიდეო
Cetilistat ფხვნილი ბაზის ინფორმაცია
| სახელი | ცეტილილატის ფხვნილი |
| CAS | 282526-98-1 |
| სიწმინდეს | 98.0% (HPLC) |
| ქიმიური სახელი | 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one |
| სინონიმები | ცეტილილატი 282526-98-1 ციტილისტატი ATL-962 ATL 962 |
| მოლეკულური ფორმულა | C |
| მოლეკულური წონა | X |
| დნობის წერტილი | 74-76 ° C |
| InChI გასაღები | MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N |
| ფორმა | მყარი |
| მოვლენები | თეთრიდან ღია თეთრი ფხვნილი |
| ნახევარი ცხოვრება | 9.4-16 სთ-ის ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობა ადამიანებში, უფრო მეტხანს, ვიდრე ვირთაგვებში (4.4 სთ) და ყელში გამოყვანილი ძაღლები (7.3 სთ) |
| ხსნადი | ქლოროფორმი (სლიგლიტი), ეთილის აცეტატი (ოდნავ) |
| შენახვის პირობები | მაცივარი |
| განაცხადის | გამოიკვლია ჭარბი წონისთვის გამოყენებისა და მკურნალობისთვის. |
| ტესტირების დოკუმენტი | ხელმისაწვდომია |
Cetilistat ფხვნილი ზოგადი აღწერა
სიმსუქნე ფხვნილი არის თანამედროვე ჭირი ინდუსტრიულ და განვითარებად ქვეყნებში და ამჟამად ჭარბი წონა და სიმსუქნე უფრო მეტ სიკვდილს იწვევს მსოფლიოში, ვიდრე ნაკლებობა. ცეტილისტატი არის ახალი, პერორალურად აქტიური, კუჭ -ნაწლავის და პანკრეასის ლიპაზის ინჰიბიტორი. ინ ვიტრო კვლევებში ცეტილისტატმა შეაჩერა ადამიანის პანკრეასის ლიპაზა IC50– ით დაბალი ნანომოლარული დიაპაზონში. მეორე ფაზის კლინიკურ კვლევებში სიმსუქნე პაციენტებში და 2 ტიპის დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, ცეტილისტატი 12 კვირის განმავლობაში მნიშვნელოვნად ამცირებდა სხეულის წონას, შრატში დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებს (LDL) და მთლიანი ქოლესტერინს პლაცებოსთან შედარებით. სიმსუქნე პაციენტთა პროპორცია, რომელმაც მიაღწია სხეულის წონის შემცირებას მინიმუმ 5% -ით, უფრო დიდი იყო ყველა აქტიურ მკლავში, პლაცებოსთან შედარებით. მსუქან დიაბეტიან პაციენტებში გლიკოზირებული ჰემოგლობინის დონე (HbA1c) ასევე მნიშვნელოვნად შემცირდა. ცეტილისტატმა აჩვენა ზომიერი და ზომიერი გვერდითი მოვლენები, ძირითადად კუჭ -ნაწლავის ხასიათისა (სტეატორეა), ორლისტატზე დაბალი სიხშირით. ის ცოტა ხნის წინ დამტკიცდა იაპონიაში სიმსუქნის გართულებებით მკურნალობის მიზნით.
ცეტილისტის ფხვნილის (282526-98-1) ისტორია
ალიზიმის მიერ შემუშავებული, სპეციალურ ბიო-ფარმაცევტულ კომპანიაში Takeda Pharma- სთან თანამშრომლობით, cetilistat (ATL-962) წარმოადგენს ექსპერიმენტულ მკურნალობას ჭარბი წონისთვის. Cetilistat ზღუდავს პანკრეასის ლიპაზებს და მოქმედებს როგორც აგენტი სიმსუქნის და მასთან დაკავშირებული დიაბეტის ან დისლიპიდემიის სამკურნალოდ.
ეს იწვევს წონის დაკლებას და შთანთქავს ცხიმს დიეტისგან. პრეპარატი მოქმედებს პერიფერიულად, მადის შესამცირებლად, ტვინზე ზემოქმედების გარეშე.
2008 წლის დეკემბერში, თაკედამ დაიწყო III ფაზის კლინიკური გამოკვლევა იაპონიაში ცეტილისტატის შესახებ. III– ის ფაზის პირველ ეტაპზე ჩატარებული კვლევების პროგრესი მოჰყვა II ფაზის კლინიკური კვლევის მონაცემების წახალისებას, რაც აჩვენა, რომ ცეტილიტატმა ხელი შეუწყო წონის მნიშვნელოვან წონას და ზოგადად კარგად იყო ტოლერანტული კლინიკურად მსუქან პაციენტებში.
Takeda– მა შეაფასა cetilistat– ის ევროპული ფაზის II მონაცემები 2003 წლის აგვისტოში და 2004 წლის იანვარში ალიზიმთან შეთანხმება გააფორმა იაპონიაში ექსკლუზიურად განაშენიანების, წარმოებისა და ბაზრის შექმნის შესახებ.
2012 წლის ოქტომბერში ტაკედამ წარადგინა ახალი განაცხადი CETilistat– ისთვის იაპონიის ჯანდაცვის, შრომისა და კეთილდღეობის სამინისტროში, სამკურნალოდ სიმსუქნე.
ალიზიმის ამჟამინდელი გამოკვლევა და განვითარება ორიენტირებულია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების, სიმსუქნის, კიბოსა და დიაბეტის მკურნალობისთვის.
Cetilistat (282526-98-1) მოქმედების მექანიზმი
ცეტილისტატი არის კუჭ-ნაწლავის ლიპაზის ინჰიბიტორი, რომელიც ბლოკავს ცხიმების მონელებას და შეწოვას, რაც იწვევს ენერგიის მიღებას და, შესაბამისად, წონის დაკლებას. იგი გამოირჩევა სიმსუქნის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებების უმრავლესობისგან, რადგან ის არ მოქმედებს ტვინზე მადის შემცირებაზე, მაგრამ მოქმედებს პერიფერიულად. ნაერთი რჩება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, ორგანიზმში მნიშვნელოვანი შეწოვის გარეშე.
Cetilistat (282526-98-1) განცხადება
Cetilistat, ბრენდის Cetislim, Checkwt ან Kilfat, ახალი პრეპარატია, რომელიც ამჟამად გადის ექსპერიმენტებს და კლინიკურ კვლევებს მსოფლიოს სხვადასხვა კუთხეში მისი ეფექტურობისთვის.
ცეტილისტატი კლასიფიცირდება "ანტი-სიმსუქნის ან ანორექტული პრეპარატების" კატეგორიაში. სიმსუქნე თანამედროვეობის ერთ – ერთი მნიშვნელოვანი საკითხია, ძირითადად განვითარებად და ინდუსტრიულ ქვეყნებში.
Cetilistat არის ინტრა-ორალურად აქტიური საწინააღმდეგო პრეპარატი. იგი, პირველ რიგში, მოქმედებს როგორც კუჭ-ნაწლავის და პანკრეასის ლიპაზის ინჰიბიტორი.
ცეტილისტატი გამოიყენება როგორც ჯანსაღი დიეტის დამატება და ვარჯიში მოკლედ ვადით, ჭარბი წონის მკურნალობისას. Cetilistat ასევე გამოიყენება მიზნებისთვის, რომლებიც მედიკამენტების სახელმძღვანელოში არ გვხვდება.
ცეტილისტატი არის ექსპერიმენტული სიმსუქნის საწინააღმდეგო ნარკოტიკი და ამჟამად მიმდინარეობს გამოკვლევა იაპონიაში, აშშ -სა და ევროპაში. იმის გამო, რომ ცეტილისტატი გადის კლინიკურ კვლევებს, ჯერჯერობით არ არსებობს ამ პრეპარატის ეფექტურობა ან უსაფრთხოება.
Cetilistat (282526-98-1) მეტი კვლევა
ადამიანის გამოკვლევებში, ცეტილასტატმა აჩვენა მსგავსი წონის დაკარგვა ორლისტატთან, მაგრამ ასევე წარმოიქმნა მსგავსი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ცხიმიანი, ფხვიერი განავალი, ფეკალური შეუკავებლობა, ნაწლავების ხშირი მოძრაობები და მეტეორიზმი. სავარაუდოა, რომ იგივე სიფრთხილის ზომებს მიმართავენ ცხიმში ხსნადი ვიტამინებისა და სხვა ცხიმში ხსნადი საკვები ნივთიერებების შეწოვაში, რაც შეიძლება შეფერხდეს, საჭიროა ვიტამინების დამატება.
სეტილიტატმა დაასრულა პირველი და მე -1 ეტაპის სასამართლო განხილვები დასავლეთში და ამჟამად მე –2 ფაზაში იმყოფება იაპონიაში, სადაც პარტნიორობს Takeda– სთან. Norgina BV– მა ახლა მოიპოვა ალიზიმის ციტილისტატის სრული გლობალური უფლებები, მას შემდეგ, რაც ეს უკანასკნელი ადმინისტრაციაში შევიდა.
გამოქვეყნებული ფაზა 2-ის კვლევამ აჩვენა, რომ ცეტილისტატმა მნიშვნელოვნად შეამცირა წონა და უკეთესად მოითმინა, ვიდრე ორლისტატმა.
ცეტილისტატი (282526-98-1) ცნობა
- Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K: Cetilistat (ATL-962), პანკრეასის ლიპაზის ახალი ინჰიბიტორი, აუმჯობესებს სხეულის წონის მატებას და აუმჯობესებს ვირთხებში ლიპიდურ პროფილებს. ჰორმ მეტაბ რეზ. 2008 წლის აგვისტო; 40 (8): 539-43. doi: 10.1055 / s-2008-1076699. Epub 2008 21 მაისი.
- ცეტილისტატი სიმსუქნის სამკურნალოდ: ყველაფერი რაც თქვენ უნდა იცოდეთ
პოპულარული სტატიები
