პროდუქტები
თიანეპტინის ნატრიუმის ფხვნილი (30123-17-2)
ტიანეპტინის ნატრიუმის ფხვნილი (30123-17-2) ვიდეო
თიანეპტინის ნატრიუმი ფხვნილი (30123-17-2) ძირითადი ინფორმაცია
| სახელი | თიანეპტინის ნატრიუმის ფხვნილი |
| CAS | 30123-17-2 |
| სიწმინდეს | 98% |
| ქიმიური სახელი | 7 - [(3-ქლორო-6,11-დიჰიდრო-6-მეთილ- 5,5-დიოქსიდოდიბენზო [გ, ვ] [1,2] თიაზეპინი-11-ილ) ამინო] ჰეპანოტოზინის მჟავა ნატრიუმის მარილი |
| სინონიმები | თიანეპტინის ნატრიუმი თიანეპტინის ნატრიუმი30123-17-2 თიანეპტინის ნატრიუმი სტაბლონი კოაქსილი |
| მოლეკულური ფორმულა | C21H24XN2NXXXXXS |
| მოლეკულური წონა | 458.93 |
| დნობის წერტილი | 148-150 ° C |
| InChI გასაღები | ZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-M |
| ფორმა | მყარი |
| მოვლენები | თეთრი ტანდის ფხვნილით |
| ნახევარი ცხოვრება | Მიუწვდომელია |
| ხსნადი | წყალში ხსნადი (92 მგ / მლ 25 ° C ტემპერატურაზე), DMSO (92 მგ / მლ 25 ° C ტემპერატურაზე), ეთანოლი (92 მგ / მლ 25 ° C ტემპერატურაზე), და მეთანოლი. |
| შენახვის პირობები | ოთახის ტემპერატურა (გამონაყარი) |
| განაცხადის | როგორც ტვინში სეროტონინის შემცველი სელექციური გამაძლიერებელი, ნორადრენალინის ან დოფამინის შეყვანის გავლენა არ ხდება. |
| ტესტირების დოკუმენტი | ხელმისაწვდომია |
Tianeptine ნატრიუმის ზოგადი აღწერა
თიანეპტინის ფხვნილი არის ატიპიური ანტიდეპრესანტი. ეს არის μ – ოპიოიდური რეცეპტორის აგონალისტი (MOR; EC50s = 194 და 641 ნმ. ადამიანის და თაგვის რეცეპტორებისთვის, შესაბამისად, BR ცილის შემცველობაში G ცილის გააქტიურებისთვის) და ასევე მოქმედებს გლუტამატის სისტემაზე. თიანეპტინი (30 მგ / კგ) ამცირებს უძრავობას იძულებითი ცურვის ტესტში ველური ტიპის, მაგრამ არა MOR ნოკაუტის თაგვებში, რაც მიუთითებს ანტიდეპრესანტის მსგავსი მოქმედებაზე, რომელიც დამოკიდებულია MOR– ზე. იგი ზრდის ველის მოქმედებას 30, მაგრამ არა 10 მგ / კგ დოზით და ზრდის ზრდის ყბის გამოყოფის შეფერხებას თაგვების ცხელ ფირფიტაში. თიანეპტინი ახდენს AMPA რეცეპტორის მოქმედებას მოდულირებას თაგვებში შუბლის ქერქისა და ჰიპოკამპული CA1 რეგიონის AMPA რეცეპტორის GluR3 ქვემდებარეობის ფოსფორილირების გაზრდის გზით. ეს ხელს უშლის გლიკინის გლუტამატის გადამზიდავი 1 (GLT-1) გამოხატულების გაზრდას, რომელიც გამოწვეულია ჰიპოკამპული CA3 რეგიონში ქრონიკული შემაკავებელი სტრესის დროს, ვირთხებში, როდესაც ინიშნება 10 მგ / კგ დოზით დღეში 21 დღის განმავლობაში. ის აგრეთვე უკუჩვენებას მატებს უჯრედულ უჯრედებში გლუტამატის დონის მომატებას, რომელიც გამოწვეულია მწვავე შემაკავებელ სტრესში ამიგდალის ბაზილიტერალურ ბირთვში ვირთაგვებში.
თიანეპტინის ნატრიუმის ფხვნილის ისტორია
თიანეპტინის ნატრიუმის ფხვნილი არის ტვინში სეროტონინის შეყვანის სელექციური გამაძლიერებელი, რომელსაც ნორადრენალინი ან დოპამინის მიღება არ ახდენს გავლენას. კლინიკურად სასარგებლო ანტიდეპრესანტი. აჩვენებს ნეიროპროტექტორულ ეფექტებს უჯრედულ კულტურაში ჰიპოქსიის საწინააღმდეგოდ და ციტოკინების მავნე ზემოქმედების საწინააღმდეგოდ. იწვევს mTORC1 გააქტიურებას ვირთხის ჰიპოკამპალურ ნეირონებში და ზრდის დენდრიტის განვითარებას, ხერხემლის სიმკვრივეს და სინაფსურ ცილებს. ათენებს LPS- ით გამოწვეული მიკროგლიური უჯრედების ანთებით გააქტიურებას კულტურაში.
თიანეპტინის ნატრიუმის მოქმედების მექანიზმი
5-HT მოხმარების შერჩევითი ხელშემწყობი in vitro და in vivo. არ ახასიათებს რეცეპტორების ფართო სპექტრს, მათ შორის 5-HT და დოფამინს (IC50> 10 μM) და გავლენას არ ახდენს ნორადრენალინის ან დოფამინის მიღებაზე. ანტიდეპრესანტი, ტკივილგამაყუჩებელი და ნეიროპროტექტორული სისტემა in vivo მიღების შემდეგ.
Tianeptine (სავაჭრო სახელები Stablon და Coaxil) არის ფარმაცევტული ნაერთი, რომელიც ყველაზე ხშირად გამოიყენება კლინიკური დეპრესიის სამკურნალოდ. იგი ზოგჯერ ზოგჯერ გამოიყენება გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომის ან ასთმის სამკურნალოდ. მძიმე დოზებში შეინიშნება ოპიოიდული მსგავსი გამაჯანსაღებელი ეფექტების წარმოქმნა, როგორიცაა სედაცია და სტიმულაცია, მოტივაციის გაძლიერება და დაქვეითება, როდესაც ინიშნება.
ქიმიური კლასიფიკაციის თვალსაზრისით, ტანეპტინი არის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტი (TCA). ამასთან, მისი ფარმაკოლოგია და ეფექტები განსხვავდება ტიპიური ანტიდეპრესანტისა და ანქსიოლიტიკური საშუალებებისგან, ძირითადად იმაში, რომ არ არის საჭირო, რომ დაუყოვნებლივ იმოქმედოს მონოამინერგული ნეიროტრანსმიტერების (მაგალითად, სეროტონინი, დოფამინი და ნორადრენალინი) რეგულირების გზით. იმოქმედეთ გლუტამატისა და გლუტამატერგიული მექანიზმების შესაბამისად, რაც თავის ტვინს უფრო ადვილად მოერგება სტრესსა და დეპრესიას.
თიანეპტინის ნატრიუმის განაცხადი
ნატრიუმი იქნა შეფასებული როგორც სტეატოზის დადებითი ინდუქტორი HepG2 უჯრედებში. Tianeptine ასევე გამოყენებულ იქნა ცურვის გამძლეობის ტესტებზე ზემოქმედების ქვეშ მყოფი ვირთხებზე. ამ გამოკვლევით გავრცელდა ინფორმაცია, რომ თიანეპტინმა გაიზარდა საცურაო დრო სეტებში დაქვემდებარებულ ვირთხებში. უფრო მეტიც, თიანეპტინმა ასევე გაზარდა მთლიანი ქოლესტერინი და LDL, ხოლო შემცირდა ტრიგლიცერიდის დონე. ამრიგად, თიანეპტინი შეიძლება მონაწილეობდეს მეტაბოლური სინდრომის პათოგენეზში.
Tianeptine ნატრიუმი მეტი კვლევა
თიანეპტინის ნატრიუმი წყალში ხსნადი ტრიციკლური ანტიდეპრესანტია. განსხვავებით კლასიკური ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ან შერჩევითი სეროტონინის უკუქცევის ინჰიბიტორებისგან (SSRIs), თიანეპტინი არის ტვინის შერჩევითი სეროტონინის უკუქცევის გამაძლიერებელი (SSRE) და ამცირებს სტრესით გამოწვეული ნეირონული დენდრიტების ატროფიას. (პროდუქტი მხოლოდ კვლევის მიზანია.) თიანეპტინის კლინიკური კვლევები ვარაუდობს, რომ იგი ისეთივე ეფექტურია, როგორც სხვა უფრო პოპულარული ანტიდეპრესანტები, როგორიცაა ფლუოქსეტინი (SSRI) და ამიტრიპტილინი (TCA). ამასთან, როგორც ჩანს, თიანეპტინი უფრო ნაკლებ გვერდითი მოვლენებით და გართულებებით გამოირჩევა, ვიდრე ტრადიციული ანტიდეპრესანტები.
ანტიდეპრესანტული ეფექტის გარდა, თიანეპტინი ასევე ახდენს ანქსიოლიზურ (ანტისანგის საწინააღმდეგო) თვისებებს, კერძოდ, აჩვენებს დაპირებებს პანიკური აშლილობების მკურნალობის დროს. თიანეპტინი ასევე ავლენს ნეიროპროტექტორულ თვისებებს და აუმჯობესებს შემეცნებას დეპრესიით დაავადებულ პაციენტებში. თიანეპტინის ანქსიოლიზური და განწყობის ასამაღლებელი მოქმედება, გარდა მისი ნეიროპროტექტორული და შემეცნებითი თვისებებისა, მას პოპულარულ ნოოტროპულად აქცევს.
რეცეპტის მითითებით მითითებულია, რომ ტანეპტინი უნდა იქნას მიღებული 12.5 მგ დოზებში და უნდა მიიღოთ დღეში სამჯერ, დოზებს შორის 3-4 საათის განმავლობაში.
Tianeptine ნატრიუმის მითითება
- მენინინი, ტ., და სხვ. 1987. ნაუნინ შმიდბერგს არქი. ფარმაკოლი. 336: 478-482. PMID: 3437921
- ყველაზე ძლიერი ანტიდეპრესანტი: თიანეპტინის სოდიუმი 2020 წელს
