პროდუქტები

7,8-დიჰიდროქსიფლავონის ფხვნილი

7,8-დიჰიდროქსიფლავონი, ასევე ცნობილი როგორც ტროოფლავინი, არის ბუნებრივად არსებული ფლავონი, რომელიც გვხვდება Godmania aesculifolia-ში, Tridax procumbens-ში და პრიმულის ხის ფოთლებში.[2][3][4] აღმოჩნდა, რომ ის მოქმედებს როგორც ტროპომიოზინის რეცეპტორების კინაზა B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM), ნეიროტროფინის ტვინისგან მიღებული ნეიროტროფიული ფაქტორის (BDNF) მთავარი სასიგნალო რეცეპტორის ძლიერი და შერჩევითი მცირე მოლეკულური აგონისტი. ტროპოფლავინი ბიოშეღწევადია პერორალურად და შეუძლია შეაღწიოს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. ტროოფფლავინის პროწამალი ძალიან გაუმჯობესებული პოტენციით და ფარმაკოკინეტიკით, R13 (და, ადრე, R7), დამუშავების პროცესშია ალცჰეიმერის დაავადების სამკურნალოდ.

Wisepowder-ს აქვს დიდი რაოდენობით წარმოებისა და მიწოდების შესაძლებლობა. ყველა წარმოება cGMP პირობებში და მკაცრი ხარისხის კონტროლის სისტემით, ყველა ტესტირების დოკუმენტი და ნიმუში ხელმისაწვდომია.

მოითხოვეთ Quote

კატეგორია: Nootropics ფხვნილი

7,8-დიჰიდროქსიფლავონის ფხვნილი ქიმიური ბაზის ინფორმაცია

სახელი	7,8-დიჰიდროქსიფლავონი
CAS	38183-03-8
სიწმინდეს	98%
ქიმიური სახელი	7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
სინონიმები	7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
მოლეკულური ფორმულა	C15H10O4
მოლეკულური წონა	254.24
ბოლინგ პოინტი	494.4 ° C ზე 760 mmHg
InChI გასაღები	COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
ფორმა	მყარი
მოვლენები	ყვითელი ფხვნილი
ნახევარი ცხოვრება	/
ხსნადი	DMSO: ≥ 100 მგ/მლ (393.33 მმ) ხსნადი DMSO-ში, ეთანოლში და მეთანოლში.
შენახვის პირობები	ოთახის ტემპერატურა
განაცხადის	7,8-დიჰიდროქსიფლავონი არის TrkB აგონისტი, რომელიც თრგუნავს გლუტამატით გამოწვეულ აპოპტოზს
ტესტირების დოკუმენტი	ხელმისაწვდომია

7,8-დიჰიდროქსიფლავონის ფხვნილი ზოგადი აღწერა

7,8-დიჰიდროქსიფლავონი (7,8-DHF) არის მონოფენოლური ფლავონი მრავალფეროვანი ეფექტით. ის მოქმედებს როგორც ნეიროტროფიული ტიროზინკინაზას რეცეპტორის TrkB (Kd = 320 ნმ) აგონისტი, იცავს ნეირონებს, რომლებიც გამოხატავენ TrkB-ს აპოპტოზისგან.1 7,8-DHF არის ნეიროპროტექტორული პარკინსონის დაავადების ცხოველურ მოდელში.1 ის მხარს უჭერს ემოციურ სწავლას თაგვებში. და აბრუნებს მეხსიერების დეფიციტს ალცჰეიმერის დაავადების თაგვებში. ამ გზით, ცვლის ესტროგენის მეტაბოლიზმს.2,3 მას ასევე გააჩნია ანტიოქსიდანტური მოქმედება, რომელიც ზრდის უჯრედშიდა გლუტათიონის სინთეზს და ანადგურებს რეაქტიულ ჟანგბადის სახეობებს.

7,8-დიჰიდროქსიფლავონის ფხვნილი ისტორია

2017 წელს გამოქვეყნდა მტკიცებულება, რომელიც ვარაუდობს, რომ ტროოფფლავინი და სხვა მცირე მოლეკულის TrkB აგონისტები შეიძლება რეალურად არ იყვნენ TrkB-ის პირდაპირი აგონისტები და შესაძლოა შუამავლობდნენ მათ დაკვირვებულ ეფექტებს სხვა საშუალებებით.

7,8-დიჰიდროქსიფლავონის ფხვნილი Mechanism Of Action

7,8-დიჰიდროქსიფლავონი არის ტიროზინკინაზას რეცეპტორის B (TrkB) რეცეპტორის შერჩევითი აგონისტი. ის ავლენს ტვინისგან მიღებული ნეიროტროფიული ფაქტორის (BDNF) ყველა თერაპიულ ეფექტს, როგორიცაა ნეირონების დაცვა აპოპტოზისგან, კაინის მჟავით გამოწვეული ტოქსიკურობის დათრგუნვა, ინსულტის ინფარქტის მოცულობის შემცირება და პარკინსონის დაავადების ცხოველურ მოდელში ნეიროპროტექტორები. BDNF-ის ცუდი ფარმაკოკინეტიკური პროფილი, რაც ზღუდავს მის თერაპიულ პოტენციალს.

7,8-დიჰიდროქსიფლავონი (7,8-DHF) შეიძლება გამოყენებულ იქნას ფიზიოლოგიური ეფექტებისა და უჯრედების სასიგნალო გზების იდენტიფიცირებასა და დიფერენცირებაში, რომლებიც შუამავლობენ TrkB აქტივაციას, როგორიცაა მეხსიერება, ვაზორელაქსაცია და ჰიპერტენზია. 7,8-DHF იწვევს დაცვას სკოპოლამინით გამოწვეული ალცჰეიმერის მსგავსი პათოლოგიური დისფუნქციის დროს.

7,8-დიჰიდროქსიფლავონის ფხვნილი განაცხადი

7,8-დიჰიდროქსიფლავონის ჰიდრატი გამოიყენებოდა, როგორც ტროპომიოზინ-რეცეპტორ-კინაზა B (TrkB) აგონისტი თაგვებში და TrkB-ის ინჰიბირებისთვის გამოწვეულ ამგზნებადი პოსტსინაფსური დენების მონიტორინგისთვის (eEPSCs).

7,8-დიჰიდროქსიფლავონის ფხვნილი მეტი კვლევა

ტროოფლავინის სხვადასხვა ახლო სტრუქტურული ანალოგი ასევე მოქმედებს როგორც TrkB აგონისტები in vitro, მათ შორის დიოსმეტინი (5,7,3'-ტრიჰიდროქსი-4'-მეთოქსიფლავონი), ნორვოგონინი (5,7,8-ტრიჰიდროქსიფლავონი), ეუტროოფლავინი. (4'-დიმეთილამინო-7,8-დიჰიდროქსიფლავონი), 7,8,3'-ტრიჰიდროქსიფლავონი, 7,3'-დიჰიდროქსიფლავონი, 7,8,2'-ტრიჰიდროქსიფლავონი, 3,7,8,2'-ტეტრაჰიდროქსიფლავონი და 3,7-დიჰიდროქსიფლავონი.[37] ძლიერ ჰიდროქსილირებული ანალოგი გოსიპეტინი (3,5,7,8,3',4'-ჰექსაჰიდროქსიფლავონი), პირიქით, როგორც ჩანს, არის TrkB-ის ანტაგონისტი in vitro.

ტროპოფლავინი ასევე ამცირებს თაგვების ძილს ბნელ ფაზაში და ამცირებს ორექსინის A ჰიპოთალამუსის დონეს, მაგრამ არა ორექსინ B თაგვებში.

Reference

Andero et al (2012) 7,8-დიჰიდროქსიფლავონი, TrkB რეცეპტორის აგონისტი, ბლოკავს ვირთხებში იმობილიზაციის სტრესით გამოწვეულ ხანგრძლივ სივრცითი მეხსიერების დაქვეითებას. ჰიპოკამპუსი 22 399
Jang et al (2010) შერჩევითი TrkB აგონისტი ძლიერი ნეიროტროფიული აქტივობით 7,8-დიჰიდროქსიფლავონის მიერ. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
ბოლტაევი უ, მაიერ ი, ტოლიბზოდა ფ, ჟაკ ტი, გასავეი მ, ქსუ ქ, ვაგნერ ფ, ჟანგ ილ, პალმერ მ, ჰოლსონ ე, სემს დ (2017). „მულტიპლექსური რაოდენობრივი ანალიზი მიუთითებს მცირე მოლეკულის TrkB აგონისტების გადაფასების აუცილებლობაზე“. სამეცნიერო სიგნალი.
Jiang მცირე მოლეკულის TrkB რეცეპტორების აგონისტები აუმჯობესებენ საავტომობილო ფუნქციას და ახანგრძლივებს გადარჩენას ჰანტინგტონის დაავადების თაგვის მოდელში. ჰუმ.მოლ.გენეტი. 2013 წელი