პროდუქტები
EUK-134 ფხვნილი საბაზისო ინფორმაცია
სახელი | EUK-134 |
CAS | 81065-76-1 |
სიწმინდეს | 98% |
ქიმიური სახელი | ქლორო [[2,2 ′-[1,2-ეთანედილბისი [(ნიტრილო-κN) მეთილიდინი]] ბის [6-მეთოქსიფენოლატო-κO]]]-მანგანუმი |
სინონიმები | EUK 134; SALEN-MN; Salen-Mn-Cl; SALEN-MN/EUK-134; SALEN-MN USP/EP/BP; EUK 134, SOD/catalase mimetic; მანგანუმი (salen-3,3′-diMethoxy) ქლორიდი ETHYLBISIMINOMETHYLGUAIACOL მანგანეს ქლორიდი; ქლორო (ბის (3,3′di-methoxysalicylidene) ethylenediamine) მანგანუმი; EUK 134, SOD/catalase mimetic, Ethylbisiminomethylguaiacol მანგანუმის ქლორიდი |
მოლეკულური ფორმულა | C18H18ClMnN2O4 |
მოლეკულური წონა | 416.7 |
დნობის წერტილი | > 300 ° C |
InChI გასაღები | YUZJJFWCXJDFOQ-GAMUHHASSA-K |
ფორმა | მყარი |
მოვლენები | მუქი ყავისფერი ფხვნილი |
ნახევარი ცხოვრება | / |
ხსნადი | წყალში ხსნადი (0.2 მგ/მლ 25 ° C ტემპერატურაზე), PBS pH 7.2, ეთანოლი, DMSO და DMF. |
შენახვის პირობები | შენახვის დროს -20 ° C |
განაცხადის | EUK-134 გამოიყენება როგორც ანტიოქსიდანტი.
EUK-134 გამოიყენება ადამიანის აორტის ენდოთელურ უჯრედებში (HAECs) ჰიპოქსიის გამომწვევი ფაქტორი 1α (HIF-1α) სტაბილიზაციის მექანიზმის დასადგენად. |
ტესტირების დოკუმენტი | ხელმისაწვდომია |
EUK-134 81065-76-1 ზოგადი აღწერა
სალენის მანგანუმის კომპლექსი სუპერქსიდის დისმუტაზას (SOD) და კატალაზას მიმიტიკური მახასიათებლებით. EUK134 აჩვენებს ძლიერ ანტიოქსიდანტურ მოქმედებას და აფერხებს β- ამილოიდური და მასთან დაკავშირებული ამილოიდური ფიბრილის (IAPP) წარმოქმნას. სასარგებლო ფარმაკოლოგიური ინსტრუმენტი ახალი ნაერთების შემუშავებისათვის ალცჰეიმერისა და პარკინსონის დაავადების და ტიპი 2 დიაბეტის სამკურნალოდ.
SK-N-MC უჯრედებში EUK134 იცავს ნეირონულ უჯრედებს H2O2 ტოქსიკურობისგან ჟანგვითი სტრესის შემსუბუქებით MAPK გზის ინჰიბირებით და ასევე იწვევს პრო აპოპტოზური გენების p53 და Bax გამოხატვის დაქვეითებას, ასევე ანტი-აპოპტოზური Bcl- გამოხატვის გაძლიერებას. 2 გენი. EUK-134– ით წინასწარი მკურნალობა (10 μM) ეფექტური იყო H9C2 უჯრედებში ჰიპერტროფიული ცვლილებების პრევენციაში, ჟანგვითი სტრესის შემცირებაში და მეტაბოლური ცვლის პრევენციაში. EUK-134– ის მკურნალობამ გააუმჯობესა მიტოქონდრიის ჟანგვითი მდგომარეობა და შეცვალა მიტოქონდრიული მემბრანის პოტენციალის შემცირება ჰიპერტროფიით. EUK-134– ით დამატება გამოვლენილია როგორც ახალი მიდგომა გულის ჰიპერტროფიის შესამსუბუქებლად და იძლევა შესაძლებლობას EUK-134– ის, როგორც თერაპიული აგენტის განვითარებისათვის, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების მართვაში.
EUK-134 81065-76-1 Mechanism Of Action
ადამიანები ყოველდღიურად მოიხმარენ საკვებს და წყალს, ატარებენ მათ სხეულის სხვადასხვა ქსოვილებში საჭმლის მომნელებელი სისტემისა და სისხლის მიმოქცევის სისტემის მეშვეობით და მეტაბოლიზდება უჯრედებში ენერგიის გასათავისუფლებლად. მთელი მეტაბოლიზმის პროცესში წარმოიქმნება დიდი რაოდენობით "ROS (რეაქტიული ჟანგბადის სახეობა)", მათ შორის: O2-, H2O2 და HO2-, -OH და ა.შ. ჟანგბადის ამ რეაქტიულ სახეობებს შეუძლიათ დააზიანონ ადამიანის სხეულის ნორმალური უჯრედები რაც იწვევს უჯრედების აპოპტოზს და ნეკროზსაც კი.
ადამიანის ორგანიზმში ორი მნიშვნელოვანი ანტიოქსიდანტური კომპონენტია: სუპერქსიდი დისმუტაზა (SOD) და კატალაზა (CAT). ეს ორი კომპონენტი მჭიდროდ თანამშრომლობს მეტაბოლურ პროცესში წარმოქმნილი "ROS (რეაქტიული ჟანგბადის მტევანი)" წყალსა და ჟანგბადად, სხეულის ნორმალური მეტაბოლიზმის შესანარჩუნებლად.
SOD– ის მაღალი მოლეკულური წონის გამო, ძნელია შეაღწიოს რქოვან ფენაში. გარდა ამისა, მაშინაც კი, თუ SOD კანში შემოდის მცირე რაოდენობით ფორების და ოფლის ჯირკვლების მეშვეობით, ის ადვილად ჰიდროლიზდება ცილებით და აქვს ცუდი სტაბილურობა და სწრაფი მეტაბოლიზმი ადამიანის ორგანიზმში. SOD– ის ეს მახასიათებლები ხელს უშლის მის გამოყენებას კოსმეტიკაში. ამიტომ, ”EUK-134” შემუშავდა SOD და CAT– ის გამოყენების შესაცვლელად კოსმეტიკის სფეროში.
EUK-134 81065-76-1 განაცხადის
დაიცავით დნმ -ის დაზიანებისგან
დნმ-ის შეკეთება
ანთების საწინააღმდეგო
ჟანგვის საწინააღმდეგო
მზისგან დამცავი საშუალებების მოვლა, შეავსეთ ზრუნვა, რომელსაც მზისგან დამცავი საშუალებების ზოგადი კომპონენტები ვერ ზრუნავენ
გაღიზიანების საწინააღმდეგო საშუალება
ებრძვის ოქსიდაციურ სტრესს
ანტისტრესული
EUK-134 81065-76-1 უფრო მეტი კვლევა
EUK 134 არის სალენ-მანგანუმის კომპლექსი, რომელიც შეიცვალა, რათა გაზარდოს მისი კატალაზური აქტივობა SOD აქტივობის შენარჩუნებისას. EUK 134 არის სალენ-მანგანუმის კომპლექსი, რომელიც შეიცვალა, რათა გაზარდოს მისი კატალაზური აქტივობა SOD აქტივობის შენარჩუნებისას. EUK 134 მოიხმარს წყალბადის ზეჟანგს საწყისი რეაქციის სიჩქარით 234 µM/წთ in vitro. 1 EUK 134 დამცავია ვირთხების ინსულტის მოდელში, იყენებს შუა ცერებრალური არტერიის ლიგირებას. 2.5 მგ/კგ -ზე, ვირთხებზე, რომლებიც მკურნალობდნენ EUK 134 -ით, გამოვლინდა ინფარქტის მოცულობის შემცირება 80%-ზე მეტით. EUK 134 10 მგ/კგ ასევე მნიშვნელოვნად ამცირებს ტვინის დაზიანებას ვირთხებში, კაინინის მჟავის სისტემური მიღების შემდეგ.
EUK-134 81065-76-1 Reference
- J Pharmacol Exp Ther. 1998 იანვარი; 284 (1): 215-21; Proc Natl Acad Sci US A. 1999 აგვისტო 17; 96 (17): 9897-902; PLoS One. 2017 წლის 2 თებერვალი; 12 (2): e0169146; მოლ უჯრედის ბიოქიმია. 2016 წლის სექტემბერი; 420 (1-2): 185-94.
- ჯ ოფოვენი და სხვები. სალენ-მანგანუმის კომპლექსები: დახვეწილი ინსტრუმენტები უჯრედშორისი ROS სასიგნალო გზების ანალიზისათვის. Anticancer Res. 2010 ოქტომბერი; 30 (10): 3967-79.
- ფაილი და სხვები. ახალი მანგანუმის კომპლექსი, რომელიც ეფექტურია როგორც სუპოქსიდის ანიონის გამწმენდი და სამკურნალო საშუალება უჯრედებისა და ქსოვილების ჟანგვითი დაზიანების წინააღმდეგ. J Med Chem. 2009 წლის 26 ნოემბერი; 52 (22): 7273-83.
- დეკენენი და სხვები. სინთეზური სუპერქსიდი დისმუტაზა/კატალაზას მიმდევარი (EUK-134) აფერხებს მემბრანის დაზიანებით გამოწვეული მიტოგენით გააქტიურებული ცილა კინაზას გზების გააქტიურებას და ამცირებს p53 დაგროვებას ... J ინვესტი დერმატოლი. 2004 თებერვალი; 122 (2): 484-91.
პოპულარული სტატიები