დღიური

Kratom

კონა კრატომი კრატომის მაღაზია კრატომის კაფსულები კრატომის ბლოგი წითელი ბალის კრატომი მწვანე მალაიური კრატომი წითელი ტაილანდური კრატომი წითელი დრაკონის კრატომი წითელი რქის კრატომი რედ მაენგ და კრატომი მწვანე ბორნეო კრატომი თეთრი რქის კრატომი

Elafibranor (GFT505) ფხვნილი - ახალი პრეპარატი NASH მკურნალობის შესწავლისთვის

რა არის Elafibranor (GFT505)?

Elafibranor (GFT505) ფხვნილი (923978-27-2), არის ექსპერიმენტული პრეპარატი, რომლის კვლევა ჯერ კიდევ მიმდინარეობს. ძირითადად, მისი კვლევა და განვითარება Genfit- ს ემყარება ეფექტურობას Elafibranor (GFT505)) ფხვნილი (923978-27-2) დაავადებების წინააღმდეგ ბრძოლაში, როგორიცაა ალკოჰოლური ცხიმოვანი ღვიძლის დაავადება, დისლიპიდემია, ინსულინის წინააღმდეგობა და დიაბეტი.

Elafibranor (GFT505) მოქმედების მექანიზმი

Elafibranor (GFT505) ფხვნილი არის პირის ღრუს მკურნალობა, რომელიც მუშაობს PPAR სამი ქვეტიპის საფუძველზე. ისინი მოიცავს PPARa, PPARd და PPARg. თუმცა, ეს ძირითადად მოქმედებს PPARa- ზე.

მოქმედების Elafibranor მექანიზმი რთულია, რადგან ის განსხვავებულად იკავებს კოფაქტორებს ბირთვულ რეცეპტორთან. შედეგად, ეს იწვევს გენების დიფერენცირებულ რეგულირებას, აგრეთვე ბიოლოგიურ ეფექტს.

Elafibranor (GFT505) ფხვნილს შეუძლია შეძლოს შერჩევითი ბირთვული რეცეპტორების მოდულატორის (SNuRMs) საქმიანობის იდენტიფიცირება და პროფილირება. შედეგად, ის გთავაზობთ გაუმჯობესებულ ეფექტურობას შემცირებული გვერდითი ეფექტებით.

ორივე მულტიმოდალურმა და პლურიპოტენციურმა მოლეკულამ აჩვენა, რომ ეფექტურია სხვადასხვა პირობების წინააღმდეგ ბრძოლაში. მათში შედის ინსულინის რეზისტენტობა და დიაბეტი, ანთება, სიმსუქნე და ლიპიდური ტრიადა, რომელიც ხასიათდება HDL ქოლესტერინის მომატებით და LDL ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების შემცირებით.

Elafibranor– ის მოქმედების მექანიზმსა და სხვა ნაერთებს შორის განსხვავებაა, რომლებიც NASH– ში მიზნად ისახავს PPAR– ს (არაალკოჰოლური სტატოჰეპატიტი) არის ის ფაქტი, რომ იგი არ აჩვენებს რაიმე ფარმაკოლოგიური PPARy მოქმედებას.

შედეგად, ელაფიბრანორი მომხმარებლები არ განიცდიან არასასურველი გვერდითი მოვლენებს, რომლებიც დაკავშირებულია PPARy– ს გააქტიურებასთან. ასეთი გვერდითი მოვლენები მოიცავს; სითხის შეკავება, შეშუპება და წონის მომატება, რაც ზრდის ადამიანის რისკს გულის უკმარისობის გამო.

Elafibranor (GFT505) ნაშის მკურნალობის შესწავლისთვის

NASH (არაალკოჰოლური სტატოჰეპატიტი) არის ღვიძლის დაავადება, რომელიც იწვევს ჰეპატოციტების ანთებას და გადაგვარებას, აგრეთვე ცხიმების დაგროვებას, რომლებიც ასევე ცნობილია როგორც ლიპიდური წვეთები. ჩვეულებრივ, ჯანმრთელობის ისეთი გარკვეული პირობები, როგორიცაა მეტაბოლური სინდრომი, დიაბეტის ტიპი 2 და სიმსუქნე, წარმოადგენს ალკოჰოლური სტეროჰეპატიტის (NASH), და ალკოჰოლური ცხიმოვანი ღვიძლის დაავადებების (NAFLD) ნომერ პირველი მიზეზი.

Elafibranor (GFT505) ფხვნილი - ახალი პრეპარატი NASH მკურნალობის შესწავლისთვის

დღეს ბევრი ადამიანი დაავადებულია ამ სასიკვდილო დაავადებით. ამის შესახებ საშინელი მხარეა ის, რომ ამან შეიძლება გამოიწვიოს ციროზი, მდგომარეობა, რომლის საშუალებითაც ღვიძლს არ შეუძლია ფუნქციონირება. მას ასევე შეუძლია პროგრესირებდეს ღვიძლის კიბოზე და ზოგიერთ შემთხვევაში გამოიწვიოს სიკვდილიც.

სამწუხარო ამბავი NASH- ის შესახებ (ალკოჰოლური სტოოჰეპატიტი) არის ის, რომ ის ასაკს არ იკავებს და აგრძელებს გავლენას ყველას. რაც უფრო უარესია, დაავადების ნიშნები შეიძლება იყოს ასიმპტომური და შეიძლება არასოდეს არ იცოდეს, რომ ისინი დაავადებულნი არიან დაავადებით, სანამ ის მოგვიანებით ეტაპზე არ მივა.

NASH- ის მიერ წარმოქმნილი ნაწიბურების და ანთება (ალკოჰოლური სტატოჰეპატიტი) შეიძლება ასევე გამოიწვიოს გულის და ფილტვების გართულებები. მრავალი ადამიანი, რომელსაც ახლა აწუხებს ეს მდგომარეობა, რომელიც წარმოიქმნება უალკოჰოლო ცხიმოვანი ღვიძლის დაავადებით, მკვლევარები ეძებენ მკურნალობის ვარიანტს, გარდა ღვიძლის გადანერგვისა.

ერთ-ერთი პრეპარატი, რომელსაც NASH მკურნალობისთვის სწავლობენ, არის Elafibranor (GFT505) ფხვნილი (923978-27-2). ჯერჯერობით, ამან აჩვენა დადებითი გავლენა დაავადების ორ მთავარ მახასიათებელზე, ანუ ბუშტზე და ანთებაზე. სილამაზესთან ერთად ის არის, რომ ის ძალზედ ტოლერანულია და იშვიათად აყენებს ადამიანს რაიმე გვერდითი მოვლენისგან. სწორედ ამ მიზეზითაა, რომ აშშ-ს სურსათისა და წამლის ადმინისტრაციამ სწრაფი წამალი დაასახელა ამ წამლისთვის NASH მკურნალობა.

ამჟამად, Elafibranor (GFT505) ფხვნილი მე -3 ფაზის კლინიკურ კვლევაშია, ასევე ის არის რეზოლუცია IT.

გადაწყვიტეთ-ის

ეს არის გლობალური კვლევა, რომელიც დაიწყო 2016 წლის პირველ კვარტალში, რომელიც რანდომიზებულია, პლაცებოზე კონტროლირებადი თანაფარდობა 2: 1 და ორმაგად უსინათლო. პაციენტები, რომლებიც ამ კვლევაში მონაწილეობენ, არიან NASH (NAS> = 4) და ფიბროზით დაავადებული დაავადებები (F2 ან F3 სტადიები, რომლითაც ღვიძლის დაზიანება უკვე შესამჩნევია. კვლევის განმავლობაში პაციენტებს ან დაენიშნებათ Elafibranor (GFT505) დოზით) 120 მგ ან პლაცებო დღეში ერთხელ.

პირველი ათასი პაციენტი, ვინც ჩაირიცხა, ხელს შეუწყობს თუ არა NASH მკურნალობა Elafibranor- ით (GFT505), ფიბროზის გაუარესების გარეშე, პლაცებოს მკურნალობის დროს.

პირველი კოჰორტა ჩაირიცხა 2018 წლის აპრილში, ხოლო შედეგების ანალიზი მოხდება 2019 წლის ბოლოს. გავრცელებული მონაცემებით დადგინდება, მიიღებს თუ არა ელაფიბრანორი აშშ-ს სურსათისა და მედიკამენტების ადმინისტრაციის მიერ, თუ მიიღებს პირობით დამტკიცებას მედიკამენტების ევროპული სააგენტოს მიერ. 2020 წლისთვის ცნობილია როგორც EMA.

კვლევა წინ გადადგა ნაბიჯი 2018 წლის დეკემბერში, როდესაც მონაცემთა უსაფრთხოების მონიტორინგის საბჭომ (DSMB) მხარი დაუჭირა სასამართლო განხილვის გაგრძელებას ყოველგვარი შეცვლის გარეშე. ეს იყო წინასწარ დაგეგმილი მიმოხილვის შემდეგ, რაც გაკეთდა უსაფრთხოების მონაცემების შესახებ, რომელიც გაკეთდა ოცდაათი თვის შემდეგ.

Elafibranor (GFT505) ფხვნილი - ახალი პრეპარატი NASH მკურნალობის შესწავლისთვის

წინასწარი კლინიკური და კლინიკური კვლევების შედეგები NASH– ის სამკურნალოდ

Naf– ის მკურნალობაში ელაფიბრანორის ეფექტურობა და უსაფრთხოება წარსულში შეფასდა მრავალი დაავადების მოდელის საშუალებით. 5 ფაზაში 2 ა – ში ჩატარდა სხვადასხვა გამოკვლევები მეტაბოლური დაავადებით დაავადებული პაციენტების სხვადასხვა პოპულაციებზე. მასში შედიოდა ტიპი 2 დიაბეტის ან წინასწარ დიაბეტით დაავადებული და ათეროგენული დისლიპიდემია. კვლევის დროს დაფიქსირდა, რომ Elafibranor– მა ხელი შეუწყო;

  • გულ-სისხლძარღვთა პრობლემებით დაავადებული რისკის შემცირება
  • ღვიძლის დაზიანების მარკერების შემცირება
  • ანთების საწინააღმდეგო თვისებები
  • ინსულინის მგრძნობელობის გაზრდა
  • გლუკოზის ჰომეოსტაზის დროს
  • კარდიოპროტექტორული ლიპიდების პროფილი.

მეორე ეტაპის სასამართლო პროცესი, რომელიც 2 წელს დაიწყო, იყო ყველაზე დიდი ინტერვენციული სასამართლო პროცესი და პირველი რეალური საერთაშორისო შესწავლა, რომელიც გაკეთდა NASH– ზე. სწორედ მაშინ, როდესაც ელაფიბრანორმა მიაღწია FDA- ს მიერ რეკომენდებულ დასასრულს, "NASH რეზოლუცია ფიბროზის გაუარესების გარეშე." ეს იყო პირველადი დასკვნა გლობალური ეტაპის მე -2012 საცდელი პერიოდისთვის, რომელიც დღემდე მიმდინარეობს.

დაფიქსირდა, რომ პაციენტებში, რომლებმაც მიიღო NASH მკურნალობა Elafibranor– ით, აღინიშნა ღვიძლის დისფუნქციის მარკერების გაუმჯობესება, როგორიცაა ALP, GGT და ALT. მეორეხარისხოვანი წერტილების შეფასების შედეგად დადგინდა, რომ Elafibranor (GFT505) დოზა 120mg- მა თერაპიულ ეფექტს მისცა NASH- თან დაკავშირებული კარდიომეტაბოლური რისკის ფაქტორებზე, მათში შედის;

  • ანთების საწინააღმდეგო ეფექტები
  • ინსულინის მგრძნობელობის და გლუკოზის მეტაბოლიზმის გაუმჯობესება იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ დიაბეტი
  • ლიპოპროტეინების და პლაზმური ლიპიდების დონის გაუმჯობესება.
Elafibranor- ის ეფექტურობა პედიატრიული NASH- ის მკურნალობისას

მნიშვნელოვნად გაიზარდა სიჩქარე, რომლის დროსაც ბავშვები განიცდიან სიმსუქნეს, მნიშვნელოვნად გაიზარდა ჯანმრთელობისთვის. 2016 წელს ჩატარებულ კვლევაში დაფიქსირდა ეს NAFLD(ალკოჰოლური ცხიმოვანი ღვიძლის დაავადება) გავლენას ახდენს პედიატრული მოსახლეობის დაახლოებით 10-20% -ზე. გარდა ამისა, აჩვენა, რომ პედიატრიული NAFLD იქნება ღვიძლის უკმარისობის, ღვიძლის პათოლოგიის, ასევე ღვიძლის იმპლანტაციის მთავარი მიზეზი ბავშვებსა და მოზარდებში.

2018 წლის იანვარში ჩატარდა NASH პედიატრიული პროგრამის ოფიციალური ამოქმედება იმის გათვალისწინებით, რომ Elafibranor არის ერთადერთი პრეპარატი, რომელიც დაადასტურა, რომ ეფექტურია NASH მკურნალობის მოზრდილებში და განვითარების ეტაპზეა ბავშვებში.

შეიძლება გამოყენებულ იქნას Elafibranor- ის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად NASH მკურნალობის დროს?

უკვე აშკარაა, რომ Elafibranor ეფექტურია NASH მკურნალობის დროს, როდესაც იგი გამოიყენება საკუთარ თავზე. ამასთან, ავადმყოფობის სირთულის გამო, ის შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად ღვიძლის ფიბროზის, NASH- ის და მათი თანაარსებობის მენეჯმენტში.

Elafibranor (GFT505) სხვა გამოყენებები

ქოლესტაზის დაავადების მკურნალობის დროს

ქოლესტაზი არის მდგომარეობა, რომელიც გამოწვეულია ნაღვლის ფორმირებაში და მისი გადინება ნაღვლის ბუშტსა და თორმეტგოჯა ნაწლავში. ამან შეიძლება გამოიწვიოს სისტემური დაავადება და ღვიძლის დაავადება გაუარესდეს, ღვიძლის უკმარისობა და ღვიძლის ტრანსპლანტაციის საჭიროებაც კი გამოიწვიოს. ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევამ აჩვენა, რომ Elafibranor (GFT505) ფხვნილი ამცირებს ბიოქიმიურ მარკერებს პლაზმაში და ამით ამტკიცებს, რომ ის შეიძლება სასარგებლო იყოს ქოლესტაზის დაავადების სამკურნალოდ.

დიაბეტი

დიაბეტი არის მდგომარეობა, რომელიც გამოწვეულია სისხლში ძალიან ბევრი შაქრის ან გლუკოზის შემცველობით. ეს გავლენას ახდენს ოთხასი მილიონი ადამიანის მსოფლიოში. ერთი ვითარდება ტიპი 2 დიაბეტით, როდესაც მათი სხეული ვერ შეძლებს ინსულინის ნორმალურად წარმოქმნას და გამოყენებას.

ელაფიბრანორზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ იგი ამცირებს ტიპის 2 დიაბეტის პროგრესირებას ორი გზით. პირველი მათგანია ორგანიზმში გლუკოზის მეტაბოლიზმის გაუმჯობესების გზით.

იგი ასევე აუმჯობესებს ინსულინის მგრძნობელობას კუნთებსა და პერიფერულ ქსოვილებში.

Elafibranor (GFT505) ფხვნილი - ახალი პრეპარატი NASH მკურნალობის შესწავლისთვის

დასკვნა

Elafibranor- ის შესწავლა კარგი ამბავია ყველასთვის, ვისაც NASH აწუხებს. ამ დროისთვის რვაასზე მეტ პაციენტზე პერორალური დანიშვნა და იმის გამოვლენა, რომ ეს სასარგებლოა, იმედი მაქვს, რომ ხალხს აღარ მოუწევს ღვიძლის გადანერგვა.

არ იყო Elafibranor ნარკოტიკების ურთიერთქმედება აღმოჩენილია sitagliptin, simvastatin ან ვარფარინი, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ ის შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად უსაფრთხოდ. Elafibranor კარგად მოითმენს ორგანიზმში და არ აჩვენებს რაიმე გვერდით მოვლენებს.

ლიტერატურა

  1. მთარგმნელობითი კვლევების მეთოდები დიაბეტში, სიმსუქნესა და არალეკოლოგიური ცხიმოების შესახებ, რედაქტირებულია ენდრიუ ჯ.
  2. PPAR- ები ფიჭური და - მთლიანი სხეულის ენერგიის მეტაბოლიზმის რედაქტირებულია ვალტერ ვაჰლი, რეიჩელ თე, 457-470
  3. სიმსუქნე და გასტროენტეროლოგია, ჩრდილოეთით გასტროენტეროლოგიის კლინიკათა გამოცემა, ოქტავია პიკეტ-ბლეკლი, ლინდა ა. ლი, გვერდი 1414-1420

შინაარსი

2019-07-23 დამატებების
ცარიელი
გონივრული ფენის შესახებ