ამფონელის მჟავა (AFA) არის ნოოტროპული პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება სამეცნიერო კვლევებში. იგი აღმოაჩინეს მაშინ, როდესაც მკვლევარები იძიებდნენ ახალ ანტიბიოტიკებს. გამოკვლევებში აღმოჩნდა, რომ ძლიერი და ძალზე სელექციური დოპამინის უკუქცევის ინჰიბიტორი (DRI) ვირთხების ტვინის პრეპარატებში. ამფონელ მჟავა წარმოადგენს რასეტამის ოჯახის და მასტიმულირებელი ნოოტროპული პრეპარატი. ცხოველების რამდენიმე გამოკვლევით ვარაუდობენ, რომ ნივთიერება უსაფრთხოა მაშინაც კი, როდესაც დიდი დოზები დიდი ხნის განმავლობაში მოხმარდება. თუმცა, რასეტამის წამლის ოჯახის მოქმედების მექანიზმი ჯერ კიდევ კვლევის საგანია.
სახელი | ამფონილის მჟავა |
CAS | 15180-02-6 |
სიწმინდეს | 98% |
ქიმიური სახელი | 7-Benzyl-1-ethyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid, 1-ethyl-4-oxo-7-(phenylmethyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid |
სინონიმები | AMFONELIC Acid; AMFONELIC Acid ზრდის DOPAMINE RE; amfonelic acid (7-benzyl-1-ethyl-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-nafhthididine-3-carboxylic acid); amfonelic; 7-Benzyl-1- ეთილ-1,4-დიჰიდრო-4-ოქსო-1,8-ნაფთირიდინ-3-კარბოქსილიციდი; NCA; NSC-100638; WIN-25978 |
მოლეკულური ფორმულა | C18H16N2O3 |
მოლეკულური წონა | 308.33 |
დნობის წერტილი | 164.5-165C (დეკ.) |
InChI გასაღები | WHHHJDGNBVQNAU-UHFFFAOYSA-N |
ფორმა | ფხვნილი |
მოვლენები | თეთრი კრისტალური |
ნახევარი ცხოვრება | იცოდე |
ხსნადი | შეუთავსებელია H2O- ში |
შენახვის პირობები | შეინახეთ მჭიდროდ დახურულ კონტეინერში გრილ, მშრალ ადგილას. |
განაცხადის | მეხსიერების დახვეწა, სწავლის უნარის გაზრდა, კოგნიტური დამუშავების გაუმჯობესება, გამაფართოებელი რეფლექსები, გაძნელებული აღქმა, შემცირებული შფოთვა |
ტესტირების დოკუმენტი | ხელმისაწვდომია |
ამფონელის მჟავა (AFA) არის დოპამინის რეპუტაციის ინჰიბიტორი. ვირთაგვებზე ჩატარებულმა ექსპერიმენტებმა აჩვენა, რომ AFA– ს მკურნალობამ მთლიანად შეუშალა მეტამფეტამინის მოქმედება დოპამინერგულ სისტემაზე, როგორც მორფოლოგიურად, ასევე ბიოქიმიურად.
ამფონელის მჟავა (AFA) არის რასეტამის ოჯახის და მასტიმულირებელი ნოოტროპული პრეპარატი. ცხოველების მუდმივი გამოკვლევა ვარაუდობს, რომ ნივთიერება უსაფრთხოა მაშინაც კი, როდესაც მაღალი დოზების მოხმარება დიდი ხნის განმავლობაში ხდება. თუმცა, რასეტამის წამლის ოჯახის მოქმედების მექანიზმი ჯერ კიდევ კვლევის საგანია.
ანტიბიოტიკურ ნალიდიქსინის მჟავაზე კვლევის შუალედში AFA– ს მასტიმულირებელი თვისებები აღმოჩენილი იქნა სტერლინგ – უინთროპში. ანტიბიოტიკად ქცევის გარდა, გაირკვა, რომ ნალიდიქსიკის მჟავის ბევრ წარმოებულს აქვს ან მასტიმულირებელი ან დამთრგუნველი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. სტერლინგ-უინთროპის მკვლევარებმა დაადგინეს, რომ AFA– ს უფრო მაღალი პოტენციალი და თერაპიული ინდექსი ჰქონდა ვიდრე კოკაინს ან ამფეტამინს და ამიტომ იგი გამოყოფილი იქნა შემდგომი შესწავლისთვის. 1970-იან წლებში ჩატარდა მცირე რაოდენობის კლინიკური გამოკვლევები, მაგრამ აღმოჩნდა, რომ AFA ამძაფრებს ფსიქოზურ სიმპტომებს შიზოფრენიულ პაციენტებში და წარმოშობს არასასურველ მასტიმულირებელ თვისებებს გერიატრიულ დეპრესიებში AFA– ს კლინიკური შეფასება შეწყდა. AFA რჩება ფართოდ გამოყენებულ ფარმაკოლოგიურ იარაღად ტვინის ჯილდოს სისტემის, დოფამინის ბილიკების და დოფამინის გადამტანის შესასწავლად. 2013 წლიდან AFA გაიყიდა ნაცრისფერ ბაზარზე და უამრავი ანეკდოტური მოხსენება არსებობს, სადაც დეტალურადაა ნაჩვენები მისი არა-სამედიცინო გამოყენება.
გამოკვლევებში აღმოჩნდა, რომ ტვინის ტვინის პრეპარატებში ძლიერი და ძალზე სელექციური დოპამინის უკუქცევის ინჰიბიტორია (DRI). კვლევამ აჩვენა, რომ ზომიერად გრძელი ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობა დაახლოებით 12 საათს შეადგენს და დოპამინერგული მოქმედება დაახლოებით 50-ჯერ მეტია, ვიდრე მეთილფენიდატი, ვირთხში ტვინის პრეპარატებში. . ამფონელის მჟავა არ აჩვენებს აქტივობას ნორეპინეფრინის სისტემაში.
მოქმედების განსხვავებული მექანიზმის მიუხედავად, ამფონელმჟავა აჩვენებს დისკრიმინაციულ შემცვლელს 150% დექსტროამფეტამინის მასტიმულირებელ ძალაზე. ამფონელის მჟავა აჩვენა, რომ ნეიროპროტექტორულია დოპამინის ნეირონების მეტამფეტამინის დაზიანების წინააღმდეგ. იგი ასევე ზრდის ანტიფსიქოზური საშუალებების ჰალოპერიდოლის, ტრიფლუოპერაზინისა და სპიპერერონის მოქმედებას. ვირთაგვებზე ნაჩვენებია დოზადა დამოკიდებული ამფონელის მჟავა.
გაუმჯობესებული მეხსიერება
NEUPRAMIR– ის მთავარი ინგრედიენტია პრამიირაცეტამი, ფარმაცევტული პროდუქტი, ნოოტროპული ეფექტებით. ექსპერიმენტულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ის ეფექტურია მეხსიერების და სასწავლო შესაძლებლობების გაუმჯობესებაში.
ამ მედიკამენტს აქვს დამამშვიდებელი ეფექტი, რაც გავლენას არ ახდენს ავტონომიური ნერვული სისტემის მუშაობაზე. მისი მოქმედება რბილად დეზინფექციური და ანტიდეპრესანტია.პრამირაცეტამი არის ნოოტროპული პრეპარატი, რომელიც მომდინარეობს პირაცეტამისგან, და უფრო ძლიერია (ე.ი. ქვედა დოზირება გამოიყენება). ის მიეკუთვნება ნოოტროპების რასეტამის ოჯახს.პრამირაცეტამი შეიმუშავა პარკე-დევისმა, რომელიც დაფუძნებულია Piracetam– ზე და არის 8-30-ჯერ ძლიერი, ვიდრე Piracetam. იგი გადის სავაჭრო სახელწოდებით Neupramir ან Pramistar
მიუხედავად იმისა, რომ ანტიბიოტიკების კვლევის დროს აღმოაჩინეს AFA, პრეპარატის ანტიმიკრობული აქტივობის შესახებ მონაცემები ძალიან მცირეა. 1988 წელს ბიოლოგმა GC Crumplin- მა დაწერა: ”[AFA] ნაკლებად აქტიურია ბაქტერიების მიმართ, ვიდრე სხვა 4-ქინოლონები, მაგრამ ჩვენს ლაბორატორიაში ჩატარებულმა გამოკვლევებმა ძუძუმწოვრების უჯრედულ ხაზებზე აჩვენა, რომ იგი ამ უჯრედებისათვის უფრო ტოქსიკურია, ვიდრე 4 -ქინოლონები, რომლებიც უფრო აქტიური ანტიბაქტერიული აგენტებია. გარდა ამისა, შეიძლება ნაჩვენები იყოს, რომ ქვეჯგუფის დოზებმა გამოიწვია უჯრედის მიერ წარმოქმნილი ცილების მკვეთრი ცვლილებები, რაც მიანიშნებს 4-ქინოლონების შესაძლო გავლენაზე ძუძუმწოვრების უჯრედებში გენის ტრანსკრიფციაზე. ბულიონის მიკროდელუცირების საშუალებით შეფასებისას AFA MIC Escherichia coli- სთვის არის 125 მკგ / მლ, კონცენტრაცია ოცჯერ მეტია ვიდრე MIC ნალიდიქსიკური მჟავისთვის იმავე E. coli შტამში.