იბუტამორენი, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც MK-677, MK-0667 და L-163,191, არის არაპეპტიური, ძლიერი, ხანგრძლივად მოქმედების, ზეპირი აქტიური და გრელინის რეცეპტორების არჩევითი აგონალისტი და ზრდის ჰორმონის საიდუმლოებას, ზრდის ზრდის ჰორმონს (GH) - ენდოგენური ჰორმონის გრელინის სტიმულირებადი მოქმედება. გამოვლენილია გამოთავისუფლების გაზრდა და წარმოქმნის რამდენიმე ჰორმონის პლაზმური დონის შენარჩუნებას, მათ შორის GH და ინსულინის მსგავსი ზრდის ფაქტორი 1 (IGF-1), მაგრამ კორტიზოლის დონის გავლენის გარეშე.
სახელი | MK-677 ფხვნილი |
CAS | 159752-10-0 |
სიწმინდეს | 98% |
ქიმიური სახელი | იბუტამორენი; ლ 163191; L163191; L-163191; MK0677; MK-0677; MK0677; MK677; MK-677; 677 MK. |
სინონიმები | 2-amino-2-methyl-N-[(2R)-1-(1-methylsulfonylspiro[2H-indole-3,4′-piperidine]-1′-yl)-1-oxo-3-(phenylmethoxy)propan-2-yl]propanamide mesylate. |
მოლეკულური ფორმულა | C28H40N4O8S2 |
მოლეკულური წონა | 624.77 გ / მოლ |
დნობის წერტილი | 164-170 ° C |
InChI გასაღები | DUGMCDWNXXFHDE-VZYDHVRKSA-N |
ფორმა | მყარი |
მოვლენები | თეთრი კრისტალური |
ნახევარი ცხოვრება | 24 საათი |
ხსნადი | > 50 მგ / მლ DMSO- ში,> 25 მგ / მლ წყალში |
შენახვის პირობები | - 4 C მოკლევადიანი პერიოდისთვის (დღეები კვირების განმავლობაში), ან -20 C გრძელვადიანი (თვეებით) |
განაცხადის | ძლიერი, არაპეპტიდური გრელინის რეცეპტორების აგონალისტი |
ტესტირების დოკუმენტი | ხელმისაწვდომია |
იბუტამორენი (ასევე ცნობილია როგორც იბუტამორენ მესტილატი ან MK-677 ფხვნილი), ხელს უწყობს ზრდის ჰორმონის სეკრეციას (GH) და ზრდის ინსულინის მსგავსი ზრდის ფაქტორს 1 (IGF-1) .იბუტამორენი ზრდის ზრდის ჰორმონის დონეს ჰორმონის მოქმედების მიმიზმით. გრელინი და სავალდებულოა ტვინის ერთ-ერთი გრელინის რეცეპტორების (GHSR). გააქტიურებული GHSR ასტიმულირებს ზრდის ჰორმონის გამოყოფას ტვინიდან.
GHSR გვხვდება ტვინის რეგიონებში, რომლებიც აკონტროლებენ მადას, სიამოვნებას, განწყობას, ბიოლოგიურ რიტმს, მეხსიერებას და შემეცნებას. აქედან გამომდინარე, შეგვიძლია ველოდოთ, რომ ibutamoren შეიძლება ასევე იმოქმედოს ამ ფუნქციებზე. თუმცა, ჯერჯერობით, კლინიკურ კვლევებში აღწერილია მხოლოდ ის გავლენა, რომელსაც იბუტამორენი აქვს მადაზე - და, როგორც მოსალოდნელია, გრელნის მსგავსად, ibutamoren ზრდის მას. ამჟამად ის იურიდიულად ხელმისაწვდომია როგორც კვლევითი ქიმიკოსი.
Ibutamoren ან MK-677 ფხვნილი არის grelin mimetic GH საიდუმლოება. ჩვენ ვიცით, რომ ეს რაღაც ჟღერს, როგორც Star Wars ფილმებიდან. მაგრამ ეს ტერმინი საუკეთესოდ განმარტავს, თუ როგორ მოქმედებს ეს პრეპარატი. იგი ასახავს გრელინის მოქმედებას, რომელიც არის შიმშილის ჰორმონი სხეულში, მაგრამ ეს ასევე დაკავშირებულია ჩვენს ცირკულარულ რიტმებთან. და ეს ასტიმულირებს ორგანიზმში ბუნებრივად ზრდის ზრდის ჰორმონის განთავისუფლებას, რაც ინტროდუქციას ასევე ზრდის IGF-1. დონის შემცველობას .ბუტამორენი აღმოაჩინა 1990-იანი წლების დასაწყისში და მას შემდეგ ფართოდ შეისწავლეს მისი პოტენციური თერაპიული პროგრამებისთვის.
განსაკუთრებით, როგორც ეგზოგენური ჰორმონის ჩანაცვლების უსაფრთხო ალტერნატივა მოზარდებში და მოზარდებში, რომლებსაც არ აქვთ GH. როგორც მოკლედ აღვნიშნეთ, არსებობს მრავალი მიზეზი, რის გამოც იგი ითვლება უკეთეს ფსონზე, ვიდრე ეგზოგენური GH. 2017 წლის ივნისის მდგომარეობით, იბუტამორენი განვითარების პრეკლინიკურ ეტაპზე იმყოფება ზრდის ჰორმონის დეფიციტისთვის.
MK-677 არის ბაზარზე ერთ-ერთი ყველაზე პოპულარული ნაერთი. გასაგებად რომ ვთქვათ, იბუტამორენი არ ეკუთვნის SARMs- ის ოჯახს. ისევე, როგორც Cardarine- ს და Stenabolic- სთან, ის მხოლოდ SARM- ს ბაზარზე იყიდება, რომ საქმეები უფრო მარტივი იყოს. იბუტამორენის შესახებ გაკეთებული ერთ-ერთი ყველაზე მნიშვნელოვანი პრეტენზია არის ის, რომ მან შეიძლება გამოიწვიოს ზრდის ფაქტორების-1 (IGF-1) და ზრდის ჰორმონის (GH) სეკრეციის გაზრდა.
ეს ამას აკეთებს გრელინის ჰორმონის მუშაობის გზაზე. ეს საშუალებას აძლევს მას მიბმული იყოს ტვინის ერთ – ერთ მიზიდულ გრელინის რეცეპტორზე (GHSR). გააქტიურების შემდეგ, GHSR შემდეგ ასტიმულირებს ტვინში ზრდის ჰორმონის გამომუშავებას.
ის, რაც MK-677- ს ასე უნიკალურს ხდის, არის ის, რომ მას შეუძლია გაზარდოს GH დონეები. ბუტიტი არ შეუშლის თქვენს ორგანიზმში სხვა ჰორმონების მოქმედებას, როგორიცაა კორტიზოლი.
ეს არის ორგანიზმში ენერგიის განაწილების რეგულირების გარდა. ეს ასევე გავლენას ახდენს ცხიმების მეტაბოლიზაციის გზაზე. ამან ასევე შეიძლება გავლენა მოახდინოს ჩვენს უნარი გამოჯანმრთელდეს ისეთი პირობებისგან, როგორიცაა ტიპი 2 დიაბეტი და სიმსუქნე.
როდესაც მიღებულია საკუთარი ხელით, MK677– ს აქვს HGH– ის წარმოების გააქტიურების შესაძლებლობა, სხვა ჰორმონების შეწუხების გარეშე. მომხმარებლებს ასევე მოსწონთ ის ფაქტი, რომ იბუტამორენი არ თრგუნავს სხეულის არსებულ დონის ზრდის ჰორმონებს და ტესტოსტერონს, რაც სარგებელიების გათვალისწინებით უზარმაზარი პრემიაა.
იბუტამორენი (INN) (განვითარების კოდების სახელები MK-677, MK-0677, L-163,191) არის ძლიერი, გრძელი მოქმედებადი, ზეპირად აქტიური, შერჩევითი და არაპეპტიდური აგრონერიული გრელინის რეცეპტორებისა და ზრდის ჰორმონის საიდუმლოების, მიმიკაცი ზრდის ჰორმონი (GH) - ენდოგენური ჰორმონის გრელინის სტიმულირებადი მოქმედება. გამოვლენილია რამდენიმე ჰორმონის სეკრეციის გაზრდა, მათ შორის GH და ინსულინის მსგავსი ზრდის ფაქტორი 1 (IGF-1) და წარმოქმნის ამ ჰორმონების პლაზმური დონის მდგრად ზრდას კორტიკოლის დონეზე გავლენის გარეშე.
იბუტამორენმა აჩვენა GH-IGF-1 ღერძის გააქტიურება და სხეულის მჭლე მასის გაზრდა, ცხიმის მთლიანი მასის ან ვისცერული ცხიმის ცვლილების გარეშე. გამოძიება მიმდინარეობს, როგორც ამ ჰორმონების დონის შემცირების პოტენციური მკურნალობა, მაგალითად ბავშვებში ან ხანდაზმულ ასაკში, ზრდის ჰორმონის დეფიციტი, და ადამიანის კვლევებმა აჩვენა, რომ გაზრდის როგორც კუნთების მასას, ისე ძვლების მინერალურ სიმკვრივეს, რაც მას პერსპექტიულ პოტენციურ თერაპიას წარმოადგენს ხანდაზმულებში სისუსტის მკურნალობა.
ვინაიდან MK-677 ჯერ კიდევ არის ახალი საგამოძიებო პრეპარატი, იგი ექსპერიმენტულად გამოიყენა ზოგის მიერ ბოდიბილდინგ საზოგადოებაში. მას შემდეგ, რაც ესქიმიურად ახდენს ჰორმონის გრელინის მიმიკაციას, ის მოქმედებს როგორც ნეიროპეპტიდი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და კრუნჩხავს სისხლის – ტვინის ბარიერს.
Elafibranor (GFT505) ფხვნილი - ახალი პრეპარატი NASH მკურნალობის შესწავლისთვის