Sunifiram (DM235) ფხვნილი (314728-85-3)

Sunifiram (DM235) ფხვნილი ვიდეო

 

Sunifiram (DM235) ფხვნილი ბაზის ინფორმაცია

სახელი	Sunifiram / DM235 ფხვნილი
CAS	314728-85-3
სიწმინდეს	98%
ქიმიური სახელი	1-ბენზოილ-4-პროპანოიპლიპაზინი
სინონიმები	DM-235
მოლეკულური ფორმულა	C14H18N2O2
მოლეკულური წონა	X
დნობის წერტილი	57-58 ° C
InChI გასაღები	DGOWDUFJCINDGI-UHFFFAOYSA-N
ფორმა	მყარი
მოვლენები	თეთრი კრისტალური ფხვნილი
ნახევარი ცხოვრება	დაახლოებით 2-3 საათის განმავლობაში
ხსნადი	თავისუფლად ხსნადი პროპილენ გლიკოლში, ხსნადი 10 მმ-მდე ეთანოლში, წყალში ხსნადი 5 მმ-მდე.
შენახვის პირობები	ინახება ოთახის ტემპერატურაზე ან ქულერიზე, დახურულ ჰაერის კონტეინერში, რომელიც დაცულია სითბოსგან, მსუბუქი და ტენიანობით.
განაცხადის	DM235 (Sunifiram) არის AMPAkine– ის მსგავსი ნოოტროპიული მასშტაბის სამი ბრძანებით უფრო ძლიერი, ვიდრე პირაცეტამი, ცხოველების კვლევებში.
ტესტირების დოკუმენტი	ხელმისაწვდომია

 

Sunifiram (DM235) ზოგადი აღწერა

Sunifiram (DM-235) ფხვნილი ცნობილია, როგორც AMPAkine, AMPA რეცეპტორის მეშვეობით მისი მოქმედებების უმეტესობის განხორციელების გამო (გლუტამატის რეცეპტორების სამი ძირითადი ქვესათაურიდან ერთ-ერთი, ერთად NDMA და კაინატი). AMPA ფუნქციის ეს გაძლიერება, როგორც ჩანს, ემყარება NMDA რეცეპტორების გლიცინის დამაკავშირებელი ადგილის მეშვეობით სიგნალიზაციის გაძლიერებას, თუმცა ერთი მინიმალური სიგნალირება გადის NMDA რეცეპტორზე, მაშინ AMPA რეცეპტორებზე სარგებელი ჩანს დოზაზე დამოკიდებული.

 

Sunifiram (DM235) ფხვნილის ისტორია

Sunifiram (DM-235) ფხვნილი არის Piperazine- სგან მიღებული ექსპერიმენტული კვლევის ქიმიური საშუალება, რომელსაც აქვს ძლიერი ანამნეზის მოქმედება. ის ხშირად დაჯგუფებულია რასტეტამის ნაერთებთან, მაგრამ ტექნიკურად არ წარმოადგენს რაციეტამს, გატეხილი პირლოლიდონის ხერხემლის გამო.

ცხოველთა კვლევებმა აჩვენა, რომ მას აქვს მნიშვნელოვნად დიდი ენერგია ვიდრე Piracetam ან Phenylpiracetam. Sunifiram უკავშირდება Unifiram- ს - ეს არის უნიფრამის ქიმიურად გამარტივებული ვერსია. ცხოველების კვლევებმა აჩვენა, რომ Sunifiram– ის მოქმედების ერთი ძირითადი რეჟიმი არის გლუტამერგულ სისტემასთან ურთიერთქმედების გზით - განსაკუთრებით AMPA– რეცეპტორების გააქტიურების გზით. ამიტომ ითვლება AMPAkine.

2006 წელს მკვლევარებმა განაცხადეს, რომ ორივე Sunifiram და Unifiram იყო მასშტაბის ოთხი ბრძანება უფრო ძლიერი ვიდრე Piracetam. მიუხედავად იმისა, რომ ნაერთებმა არ აჩვენეს მიდრეკილება რამდენიმე მნიშვნელოვან სავალდებულო ადგილის მიმართ, მათ აღმოაჩინეს ამნეზიის თავიდან ასაცილებლად სხვადასხვა ნეიროტრანსმიტერული სისტემების მოდულაციის გზით და ცერებრალური ქერქში აცეტილქოლინის განთავისუფლების გაზრდით.

 

Sunifiram (DM235) მოქმედების მექანიზმი

Sunifiram აძლიერებს NMDA- ზე დამოკიდებულ სიგნალს PKCα ფოსფორილირების გაზრდით, დოზირების დიაპაზონში 10-100nM. მოქმედების ეს მექანიზმი დამოკიდებულია გლიცინის დამაკავშირებელი ადგილის ხელმისაწვდომობაზე და Sunifiram- მა აჩვენა, რომ მოქმედებს გლიცინის ანტაგონისტი, 300μM კონცენტრაციის დროს.

გარდა ამისა, AMPA რეცეპტორის აქტივაციის გაზრდილი აქტივობა ასოცირდება CAMKII და PKCα ფოსფორილირების გაზრდასთან. მიუხედავად იმისა, რომ კვლევებმა დაადასტურა, რომ უჯრედშიდა ცილები, როგორიცაა CAMKII და PKCα, გააქტიურებულია Sunifiram– ის მიღების შემდეგ, CaMKIV და ERK– ის მსგავსი სხვა ცილები უცვლელი რჩება.

მოქმედების მექანიზმის მოკლე შინაარსი, როგორც ეს ამჟამად გაირკვა, არის ის, რომ Sunifiram მოქმედებს NMDA რეცეპტორის გლიცინის სავალდებულო ადგილზე, რაც იწვევს CAMKII და PKCα ცილების ციმციზაციას და გააქტიურებას და AMPA რეცეპტორების შემდგომ დადებით რეგულირებას.

 

Sunifiram (DM235) განაცხადი

ტოქსიკოლოგიის შესწავლა არ ჩატარებულა ადამიანის საგნების გამოყენებით.

ერთმა კვლევამ დაადგინა, რომ Sunifiram– ისთვის მინიმალური ეფექტური დოზა იყო დაბალი, როგორც 0.001 მგ / კგ, და ავტორებმა ვერ პოულობენ რაიმე ტოქსიკურ ეფექტებს, თუნდაც დოზებში 1000-ჯერ უფრო მაღალი (1 მგ / კგ). კვლევამ აღნიშნა სანიფირამის ეფექტურობა (0.001 მგ / კგ მინიმალური ეფექტური დოზის მითითებით) ვერ გამოვლენილია რაიმე აშკარა ტოქსიკური სიმპტომები 1000-ჯერ უფრო მაღალი დოზით ინექციით (1 მგ / კგ).

ცხოველთა კვლევები:

ცხოველების კვლევებმა აჩვენა, რომ Sunifiram- ს აქვს უნარი გააძლიეროს გრძელვადიანი potentiation (LTP) ძალიან ეფექტურად. In vivo კვლევებში, დოზირების დონის 0.01-1mg / კგ 7-12 დღის განმავლობაში, აჩვენა, რომ Sunifiram- ის მოქმედებები თავდაპირველად დამოკიდებულია გლიცინის დამაკავშირებელ ადგილზე NMDA რეცეპტორებში და შემდგომში გაზრდის AMPA რეცეპტორების მოქმედებას. [6] შემდგომი ცხოველების კვლევებმა აჩვენა, რომ 1 მგ / კგ დოზას აქვს უნარი შეუშალოს მეხსიერების დაქვეითება თაგვებში ვარჯიშის შემდეგ ჰიპოკამპული მეხსიერების უკმარისობით. გარდა ამისა, Sunifiram- მა შეძლო გაუმჯობესებულიყო ამ ცხოველებში გრძელვადიანი პოტენციალი.

კვლევებმა აჩვენა, რომ როგორც Unifiram- ს, ასევე Sunifiram- ს (სტრუქტურულად დაკავშირებული AMPAkines- ით) აქვთ შესაძლებლობა შემცირდეს AMPA რეცეპტორების ანტაგონისტი NBQX (30 მგ / კგ ip) გამოწვეული ამნეზია, თაგვის პასიური თავიდან აცილების მიზნით. Nootropic ნაერთებმა არ შეაფერხეს საავტომობილო კოორდინაცია, მოძრაობა ან შემოწმების საქმიანობა. გარდა ამისა, ორივე ნაერთმა შეცვალა კინურნიუმის მჟავას ანტაგონიზმი NMDA- ს შუამავლობით [(3) H] NA განთავისუფლებაში რატის ჰიპოკამპალის ნაჭრებში.

 

Sunifiram (DM235) მეტი კვლევა

Sunifram ჯერ კიდევ უაღრესად ექსპერიმენტული ქიმიური ნივთიერებაა და ჯერ კიდევ არ დაუკავებია ადამიანის კლინიკური კვლევები ან ტოქსიკოლოგიის კვლევები. ამიტომ მნიშვნელოვანია აღინიშნოს ამ ნაერთის პოტენციურად საშიში ბუნება ნაკლებად გამოცდილი მკვლევარებისთვის. Sunifiram არ არის დამტკიცებული ფარმაცევტული გაყიდვისთვის ნებისმიერ ქვეყანაში.

გარდა ამისა, ცხოველთა კვლევებმა აჩვენა, რომ 0.01 მგ / კგ დოზით დოზა ზრდის აცეტილქოლინის განთავისუფლებას 200% -მდე ინექციის ერთი საათის განმავლობაში, რატის პრეფრონტალურ ქერქში. ეს ეფექტი არ ჩანს 1 მგ / კგ – ზე მაღალ დოზებში.

 

Sunifiram (DM235) ცნობა

• რომანელი მ, გალელოთი N, გელარდინი C, მანეტტი D, მარტინი E, გუალეტიერი F. (2006). DM232 (unifiram) და DM235 (sunifiram) ფარმაკოლოგიური დახასიათება, ახალი ძლიერი შემეცნების გამაძლიერებლები. CNS წამლის მიმოხილვები, 12 (1): 39–52.
• Moriguchi S, Tanaka T, Narahashi T, Fukunaga K. (2013). რომანი nootropic პრეპარატი sunifiram აძლიერებს ჰიპოკამპული სინაფსური ეფექტურობას N- მეთილ-D-ასპარტატის რეცეპტორის გლიცინის სავალდებულო ადგილის მეშვეობით. ჰიპოკამპი, 23 (10): 942-51.
• Moriguchi S, Tanaka T, Tagashira H, Narahashi T, Fukunaga K. (2013) რომანი ნოოტროპული პრეპარატი sunifiram აუმჯობესებს კოგნიტურ დეფიციტს CaM კინაზა II- ის და ცილის კინაზის C– ს გააქტიურებით, სურნელოვან ბულბულტომულ თაგვებში. Behav Brain Res, 242: 150-7.
• Manetti D, Ghelardini C, Bartolini A, Dei S, Galeotti N, Gualtieri F, Romanelli MN, Teodori E. (2000) 1,4-დიაზაბიციკლო {4.3.0} არაან -9-ის მოლეკულური გამარტივება იძლევა პიპერაზინის წარმოებულებს, რომლებიც ინარჩუნებენ მაღალი ნოოტროპული აქტივობა. J Med Chem, 43 (23): 4499-507.
• გალლეტი N, გელარდინი C, პიტიალუგა A, პუგლიეს AM, ბარტოლინი ა, მანეტი დ, რომანელი მნ, გუალეტიერი F. (2003). AMPA- რეცეპტორების აქტივაცია მონაწილეობს DM232 (unifiram) და DM235 (sunifiram) ანამნეზურ ეფექტში. ნაუნინ შმიდბერგგის თაღი ფარმაკოლი, 368: 538–545.
• გელარდინი C, გალელოთი N, Gualtieri F, რომანელი MN, ბუკერელი C, ბალდი E, ბარტოლინი ა. (2002). DM235 (Sunifiram): ახალი ნოოტროპია, რომელსაც აქვს პოტენციური, როგორც შემეცნებითი გამაძლიერებელი. ნაუნინ-შმიდბერგგის თაღი ფარმაკოლი, 365: 419–426.
• 2020 წელს Sunifiram vs Unifiram– ის საბოლოო სახელმძღვანელო: რომელია უკეთესი?
• 2020 წლის საუკეთესო ნოოტროპული ქოლინის წყარო Citicoline Vs. Alpha GPC
• IDRA-21 ფხვნილის დოზა, ნახევარგამოყოფის დრო, სარგებელი, გვერდითი მოვლენები და მიმოხილვა