ლორკასერინის HCL ფხვნილი (846589-98-8)

ლორკასერინის HCL ფხვნილი (846589-98-8) ვიდეო

 

Lorcaserin HCL ფხვნილი ბაზის ინფორმაცია

სახელი	Lorcaserin HCL ფხვნილი
CAS	846589-98-8
სიწმინდეს	98%
ქიმიური სახელი	(1R) -8-ქლორო-2,3,4,5-ტეტრაჰიდრო-1-მეთილ-1H-3-ბენზაზეპინის ჰიდროქლორიდი; R ლორკასერინის ჰიდროქლორიდი; ლორკასერინის ჰიდროქლორიდი (APD-356);
სინონიმები	ლორკასერინის ჰიდროქლორიდი; APD 356; APD-356; APD356; ბელვიქ Xr; ლორკესი.
მოლეკულური ფორმულა	C11H15X2N
მოლეკულური წონა	232.1525
დნობის წერტილი	212 ° C
InChI გასაღები	ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
ფორმა	მყარი
მოვლენები	თეთრი კრისტალური ფხვნილი
ნახევარი ცხოვრება	დაახლოებით 11 საათი.
ხსნადი	ხსნადი DMSO- ში
შენახვის პირობები	მოკლე დროში მშრალი, მუქი და 0 - 4 C ტემპერატურაზე (დღეებიდან კვირაში) ან გრძელვადიანი –20 C (თვეებიდან წლებამდე).
განაცხადის	Lorcaserin HCL არის სეროტონინის 2C შერჩევითი აგონისტი წონის ქრონიკული მართვისთვის, სიმსუქნის სამკურნალოდ.
ტესტირების დოკუმენტი	ხელმისაწვდომია

 

ლორკასერინი HCL ფხვნილი ზოგადი აღწერა

ლორკასერინის HCL ფხვნილი არის სეროტონინის 2C აგონისტის შერჩევითი წონა, რომელსაც ეწოდება ჭარბი წონა ქრონიკული წონის მოზრდილებში (სხეულის მასის ინდექსი [BMI] ≥ 30 კგ მ 2) ან წონაში ჭარბი წონით (BMI ≥ 27 კგ მ 2) მინიმუმ ერთი წონასთან დაკავშირებული თანაგრძნობა. წონის დაკარგვის სხვა სამკურნალო საშუალებების მსგავსად, ლორკასერინი HCL უნდა იქნას გამოყენებული დიეტასა და ვარჯიშთან ერთად. ის თრგუნავს მადის მოქმედებას 5-HT2C რეცეპტორების გააქტიურებით, რომლებიც სეროტონინის რეცეპტორების ტიპები არიან ტვინის რეგიონში (ჰიპოთალამუსი), რომელიც აკონტროლებს მადას. ლორკასერინა ახდენს ქიმიურ სიგნალებს თავის ტვინში, რომლებიც აკონტროლებენ მადას. Lorcaserin HCL მუშაობს იმისთვის, რომ თავი პატარა საჭმლით იგრძნოთ. იგი გამოიყენება დიეტასთან და ვარჯიშთან ერთად, სიმსუქნის სამკურნალოდ.

ლორკასერინის HCL ფხვნილი ზოგჯერ გამოიყენება ჭარბი წონის სამკურნალოდ, რაც შეიძლება დაკავშირებული იყოს დიაბეტით, მაღალკოლესტერინით ან არტერიული წნევით. ამასთან, ლორკასერინი HCL არ იმუშავებს ქვემძიმის რომელიმე მდგომარეობას (მაგალითად, გულის დაავადება, დიაბეტი, არტერიული წნევა).

 

ლორკასერინის HCL ფხვნილის (846589-98-8) ისტორია

სიმსუქნე სიკვდილის თავიდან აცილების მეორე ყველაზე გავრცელებული მიზეზია, მხოლოდ თამბაქოს შემდეგ. მტკიცებულებების თანახმად, წონის შემცირება მნიშვნელოვნად ამცირებს დაკავშირებული თანმხლები დაავადებების რისკს და ზრდის მათ თერაპიულს. 2012 წლის ივნისში აშშ – ს FDA– მ დაამტკიცა lorcaserin forchronic წონის მართვა მოზრდილ პაციენტებში, რომლებსაც ახასიათებთ ჭარბი წონა ან ჭარბი წონა და აქვთ მინიმუმ ერთი თანმხლები, წონასთან დაკავშირებული მდგომარეობა. ლორკასერინი (ასევე ცნობილი როგორც APD356) არის პირველი 5-HT2C აგონისტი, რომელიც დამტკიცებულია წონის ქრონიკული მენეჯმენტისთვის, მას შემდეგ რაც 5 წელს 2-HT1997C აგონისტი ფენფლურამინი ამოიღო, გულის ვალვულოპათიის იშვიათი შემთხვევების გამო. ის დიდ როლს ასრულებს ადამიანებში ჯანმრთელობისა და უსაფრთხოების დაცვაში წონის დაკლებაში.

 

ლორკასერინი HCL (846589-98-8) მოქმედების მექანიზმი

ლორკასერინის ჰიდროქლორიდის ფხვნილი მოქმედებს მადის კონტროლის გზით - კონკრეტულად სეროტონინისთვის ტვინის რეცეპტორების გააქტიურებით, ნეიროტრანსმიტერი, რომელიც იწვევს კმაყოფილების და კმაყოფილების გრძნობას. საკვების მიღებას აკონტროლებენ საძილე ცენტრი, რომელიც მდებარეობს ჰიპოთალამუსის ვენტრიმიულ ბირთვში და გვერდითი ჰიპოთალამუსის ნაწილში. მრავალფეროვანი შეყვანა უმაღლესი ცენტრებიდან და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტებიდან ახლავს რკალის ბირთვს, სადაც წარმოდგენილია ნეირონების ორი ტიპი, რომლებიც მაკონტროლებენ საკვების მიღებას. პირველ რიგში, საკვების მიღების სტიმულაციური ჯგუფი, რომელიც აწარმოებს აგუტთან დაკავშირებულ ცილას და ნეიროპეპტიდ Y- ს; და მეორეც, საკვების მიღების ინჰიბიტორული ჯგუფი, რომელიც შეიცავს კოკაინს და ამფეტამინს რეგულირებულ ტრანსკრიპტს (კალათს) და პროპიპიელელანოკორტინს (POMC) ნეირონებს. POMC შეიცავს 5-HT 2C რეცეპტორებს, რომლებიც გააქტიურებული ათავისუფლებენ ალფა-მელანოციტური მასტიმულირებელი ჰორმონის (ალფა-MSH) .ბუნთოვანი ინჰიბიტორული და მასტიმულირებელი ნეირონების შემდგომი დაპროექტება paraventricular ბირთვს ჰიპოთალამუსში. Paraventricular nucleus შეიცავს მელანოციტური 4 რეცეპტორების (MC4R), რომელიც თრგუნავს თერაპიას დოზები ლორკასერინი მოქმედებს როგორც სელექციური 5-HT 2C აგონალისტი POMC ნეირონებზე, რაც თავის მხრივ იწვევს ალფა MSH– ის განთავისუფლებას. შემდგომი ალფა MSH მოქმედებს MC4R– ზე ჰიპოთალამუსში პარათინკულურ ბირთვში, რაც იწვევს მადის დაქვეითებას. სუპერატოლოგიური დოზების დროს, ლორკასერინი მოქმედებს 5-HT 2B და 5-HT 2A რეცეპტორებზე.

 

ლორკასერინის HCL (846589-98-8) განცხადება

♦ მკურნალობა სიმსუქნეზე.

♦ მკურნალობა სიმსუქნით, რაც შეიძლება დაკავშირებული იყოს დიაბეტით, მაღალი ქოლესტერინით, ან მაღალი წნევით.

 

ლორკასერინი HCL (846589-98-8) უფრო მეტი კვლევა

საწყისი კვლევების თანახმად, ლორკასერინის HCL ფხვნილი უსაფრთხოა, როდესაც მიიღება რეკომენდებული დოზით 10 მგ დღეში ორჯერ. იმის გამო, რომ სეროტონინის აგონისტებმა, მაგალითად, ლორკასერინმა შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინის სინდრომი, მწარმოებელი რეკომენდაციას აძლევს პაციენტებს, რომლებიც იღებენ სხვა სეროტონიერულ პრეპარატებს, როგორიცაა ანტიდეპრესანტები, თავიდან აიცილონ ლორკასერინის კოდიმინაცია. ვალვულოპათია, რისკი წონის დაკარგვის წინა წამლებთან, ლორკასერინით არ გამოვლენილა; ამასთან, მედიკამენტების შეფასება არ შეფასებულა მნიშვნელოვან ვალვულოპათიის ან გულის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებში. მისი გრძელვადიანი შედეგები გაურკვეველია, რადგან იგი არ არის შესწავლილი ორ წელზე მეტი ხნის განმავლობაში.

ფსიქიატრიული სიმპტომები, ეიფორიის, ჰალუცინაციის და დისოციაციის ჩათვლით, იშვიათად გვხვდება რეკომენდებული დოზებით, მაგრამ ეს მოხდა პაციენტთა 19% -ში, რომლებიც იღებენ დღეში 40-დან 60 მგ-ს. 1 ლორკასერინის HCL- ზე ფიზიკური დამოკიდებულება არ არის გამოვლენილი, ეიფორიის გამოწვევა. Lorcaserin HCL არ ზრდის სუიციდურ აზრებს ან მოქმედებებს და არ იწვევს გუნება-განწყობილების შეცვლას ან ძილის დარღვევას, როდესაც რეკომენდებულია.

პროლაქტინის დონე შეიძლება გაიზარდოს ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც იღებენ lorcaserin HCL- ს, თუმცა გალაქტორეა და გინეკომასტია არ დაფიქსირებულა 6,888 პაციენტის პრემარკეტინგულ კვლევაში. ჰიპოგლიკემია უფრო ხშირია 2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში. Lorcaserin HCL არის ორსულობის X კატეგორიის პრეპარატი, ნაყოფის დაზიანების რისკის გამო, წონის დაკლებიდან და ჰიპოგლიკემიისგან.

 

ლორკასერინი HCL (846589-98-8) ცნობა

• Pi-Sunyer X, Shanahan W, Fain R, Ma T, Garvey WT. ლორკასერინის გავლენა გლიკემიკონტროლზე ჭარბი წონის და მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში: 52 კვირის რეაგირება და არაპრესესტები. Postgrad Med. 2016 წლის 18 ივლისი: 1-7. [Epub უსწრებს ბეჭდვას] PubMedPMID: 27389084.
• Farr OM, Upadhyay J, Gavrieli A, Camp M, Spyrou N, Kaye H, მათე H, Vamvini M, Koniaris A, Kilim H, Srnka A, Migdal A, Mantzoros CS. ლორკასერინის ადმინისტრაცია ამცირებს თავის ტვინის ცენტრების რაქტივატიზაციას საკვებისმიერი თვისებების საპასუხოდ და ამ ემოციებს და დაღლილობასთან დაკავშირებული ცვლილებები დაკავშირებულია წონის დაკლების ეფექტებთან: ოთხთვიანი ხანგრძლივობის რანდომიზებული, პლაცებოზე კონტროლირებადი, ორმაგად დაბრმავებული კლინიკური გამოკვლევა. დიაბეტი. 2016 წლის 6 ივლისი pii: db160635. [Epub უსწრებს წინ] PubMed PMID: 27385157.
• Higgins GA, Silenieks LB, Altherr EB, MacMillan C, Fletcher PJ, Pratt WE. ლორკასერინი და CP-809101 ამცირებენ საავტომობილო იმპულსურობას და მამაკაცთა რაციონში საკვების მომტანი ქცევის აღდგენას: 5-HT2C რეცეპტორების აგონისტების საწინააღმდეგო სიმსუქნის საწინააღმდეგო თვისებების გაგების შედეგები. ფსიქოფარკოლოგია (ბერლი). 2016 წლის ივლისი; 233 (14): 2841-56. doi: 10.1007 / s00213-016-4329-3. Epub 2016 მაისი 30. PubMed PMID: 27241709.
• Nguyen CT, Zhou S, Shanahan W, Fain R. Lorcaserin ჭარბი წონის მქონე პაციენტებში და პაციენტებში აკრძალული სეროტეროგენული აგენტების მიღება: რეტროსპექტული ანალიზი. კლინიკური თერაპია 2016 წლის ივნისი; 38 (6): 1498-509. doi: 10.1016 / j.clinthera.2016.04.004. Epub 2016 წლის 17 მაისი PubMed PMID: 27206567.
• ყოვლისმომცველი მიმოხილვა ნოოტროპული დამატებების შესახებ Galantamine Hydrobromide 2020 წელს
• 2020 ანტიოქსიდანტური სესამოლის საბოლოო სახელმძღვანელო
• 2020 წლის საუკეთესო ნოოტროპული ქოლინის წყარო Citicoline Vs. Alpha GPC
• 2020 L-theanine Nootropics: ყველაფერი რაც თქვენ უნდა იცოდეთ
• ცეტილისტატი სიმსუქნის სამკურნალოდ: ყველაფერი რაც თქვენ უნდა იცოდეთ